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抑那通

抑那通

【通用名称】:抑那通
【商品名称】:醋酸亮丙瑞林
【英文名称】:Leuprorelin Acetate SR for Injection
【功能主治】:子宫内膜异位症 ,对伴有月经过多,下腹痛,腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤缩小和/或症状改善 绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者, 前列腺癌 ,中枢性性早熟症。
【适应症】:前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
【规      格】:1.88mg
【用法用量】:子宫内膜异位症:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂。初次给药应从月经周期的1-5日开始。 子宫肌瘤:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1-5日开始。 前列腺癌、闭经前乳腺癌:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 中枢性性早熟症:通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30μg/kg,根据患者症状可增量至90μg/kg。给药前,应用附加的2ml混悬液将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫。
【用法用量】:
子宫内膜异位症:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂。初次给药应从月经周期的1-5日开始。
子宫肌瘤:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1-5日开始。
前列腺癌、闭经前乳腺癌:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。
中枢性性早熟症:通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30μg/kg,根据患者症状可增量至90μg/kg。给药前,应用附加的2ml混悬液将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫。
【不良反应】:
1.临床上重要的不良反应 所有适应症的共同点 1) 因可能出现间质性肺炎(<0.1%),应密切观察患者的状态. 2) 由于可能出现过敏样症状(<0.1%),故应仔细问诊,用药后要密切观察. 3) 由于可能出现伴AST(GOT),ALT(GPT)值升高肝功能障碍或黄疸(出现机率未知),应密切观察患者的状态,如果发生这类状况应采取适当的处置. 4) 由于可能引发或加重糖尿病症状(出现机率未知),如果发生这类状况应采取适当的措施. 子宫内膜异位症 子宫肌瘤 绝经前乳腺癌 由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态(0.1~<5%)应密切观察患者的状态. 前列腺癌 1) 因可能出现精神抑郁,应密切观察患者的状态. 2) 由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清睾酮浓度暂时升高,并发骨疼痛一过性加重,泌尿道梗阻或脊髓压迫(≥5%).遇到这种情况应进行对症治疗等适当处理.
2.其它不良反应 对子宫内膜异位症,子宫肌瘤,绝经前乳腺癌,中枢性性早熟的适应症 ≥5% 0.1~<5% <0.1%
1)低雌激素症状 潮红,热感,潮红感,肩部僵硬,头痛,失眠,眩晕,发汗 性欲减退,发冷,视觉障碍,情绪不稳定
2)女性生殖器 子宫出血,阴道干燥,性交痛,阴道炎,白带增加,卵巢过度刺激综合征,乳房疼痛,肿胀感或萎缩
3)肌肉骨骼系统 疼痛,例如关节痛和骨痛 关节强直,腰痛,肌肉痉挛,骨质下降,血清磷升高或高钙血症
4)皮肤 痤疮,皮肤干燥,脱发,多毛,指(趾)甲异常
5)精神神经系统 困倦,焦躁感,记忆减退,注意力降低,感觉异常
6)过敏 皮疹或瘙痒
7)肝脏注) GOT,GPT,ALP,LDH,γ-GTP或胆红素升高 黄疸
8)消化系统 恶心,呕吐,食欲不振,腹痛,腹部胀满,腹泻,便秘,口腔炎症,口渴
9)循环系统 心悸,血压升高
10)血液 红细胞增多,贫血,白细胞减少,血小板减少,部分凝血致活酶时间延长
11)泌尿系统 尿频,排尿困难或BUN上升
12)给药部位 注射部位疼痛,硬结或发红,脓肿
13)其它 疲劳感,倦怠,无力,口唇或肢体发麻,腕管综合征,耳鸣,耳聋,胸部不适,水肿,体重增加,下肢痛,呼吸困难,发热,总胆固醇,LDL胆固醇或甘油三酯升高,高钾血症 体重降低,味觉异常,甲状腺功能异常 注)应密切观察 前列腺癌 ≥5% 0.1~<5% <0.1% 1)肝脏注) LDH升高 黄疸,GOT,GPT,γ-GTP,AL-P升高 2)内分泌系统 潮红,热感 头痛,颜面潮红,头晕,大汗,性欲减退,阳痿,男子乳房女性化,睾丸萎缩或会阴部不适 3)肌肉骨骼系统 关节痛,骨痛,肩,腰,四肢等疼痛,步行困难 肌肉疼痛,骨质下降 4)皮肤 皮炎或头部生长毛发 5)泌尿系统 尿频,血尿或BUN升高 6)循环系统 心电图异常或心胸比率增大 7)血液 贫血或血小板减少 8)消化道 恶心,呕吐,食欲不振 腹泻 9)过敏 皮疹或瘙痒 10)给药部位 注射部位疼痛,硬结或发红 脓肿 11)其它 水肿,胸部压迫感,寒战,倦怠感,口唇和肢体麻木,体重增加,感觉异常,耳聋,耳鸣,发热,总胆固醇,甘油三酯或尿酸升高,高钾血症,血糖水平升高,导致虚弱。
【用法类型】: 注射剂 【医保类型】: 非医保 【药物类型】: 激素药 【禁忌症】: 下列患者禁用本品 子宫内膜异位症 子宫肌瘤 中枢性性早熟 (1) 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者. (2) 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女(见[孕妇及哺乳期妇女用药])(3) 有性质不明的,异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病] 绝经前乳腺癌 (1) 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者. (2) 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女前列腺癌 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。 【注意事项】:
使用时注意事项 所有适应症的共同点 溶解方法及使用说明见后附.
(1) 给药途径 本品只作为皮下给药 [静脉注射可能会引起血栓形成]
(2) 给药方法:
1) 注射针头用7号或更粗者
2) 皮下注射时注意下列几点: ①注射部位应选择上臂,腹部或臀部的皮下. ②注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射. ③检查注射针头不得扎入血管内. ④嘱咐患者不得按摩注射部位.
(3) 配制 1) 临用时配制,混悬后立即使用. 2) 在混悬液中发现有沉积物,轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用,避免形成泡沫.
(4).其它注意事项 所有适应症的共同点 有报告称,在大鼠的动物实验中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共给药1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射剂0.6,1.5及4mg/kg/日,同样给药2年,发现了良性垂体腺瘤. *子宫内膜异位症,子宫肌瘤,绝经前乳腺癌,中枢性性早熟 9已有报告因使用本品引起静脉血栓症及肺栓塞症. *前列腺癌 已有报告因使用本品引起脑梗塞,静脉血栓症及肺栓塞症。
【贮藏】: 遮光、密闭保存。 【执行标准】: none 【批准文号】: H20080633 【生产企业】: 武田药品工业株式会社 【生产地址】: 日本 【药物性状】: 本品为白色粉末及无色的澄明液体 【药代动力学】:重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。 【药物互相作用】:子宫内膜异位症、子宫肌瘤药物配伍注意事项(当本品与下列药物配伍使用时,应谨慎用药) 【药物过量】:尚缺乏本品药物过量的研究资料。
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